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    ——  拉米夫定  ——

    中文名:拉米夫定

    執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):USP28 USP30

    中文別名:拉米夫定; 拉米呋啶;(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮

    分子結(jié)構(gòu):

    分子式:C8H11N3O3S

    分子量:229.25

    CAS 登錄號(hào):134678-17-4

    性狀:白色至類白色結(jié)晶性粉末。

    應(yīng)用:乙肝、乙型肝炎病毒復(fù)制的慢性乙型肝炎。

    藥理毒理:拉米夫定是核苷類抗病毒藥,對(duì)體外及實(shí)驗(yàn)性感染動(dòng)物體內(nèi)的乙型肝炎病毒(HBV)有較強(qiáng)的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細(xì)胞和正常細(xì)胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制劑,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽摻入到病毒DNA鏈中,阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細(xì)胞脫氧核苷的代謝,它對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞DNA含量幾乎無影響。拉米夫定對(duì)線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無明顯的毒性。對(duì)數(shù)乙型肝炎的血清HBV DNA檢測(cè)結(jié)果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV復(fù)制,其抑制作用持續(xù)于整治療過程。同時(shí)使血清轉(zhuǎn)氨酶降至正常,長(zhǎng)期應(yīng)用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變并減輕或阻止肝臟纖維化的進(jìn)展。

     


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