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    ——  拉米夫定  ——

    中文名:拉米夫定

    執行標準:USP28 USP30

    中文別名:拉米夫定; 拉米呋啶;(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮

    分子結構:

    分子式:C8H11N3O3S

    分子量:229.25

    CAS 登錄號:134678-17-4

    性狀:白色至類(lèi)白色結晶性粉末。

    應用:乙肝、乙型肝炎病毒復制的慢性乙型肝炎。

    藥理毒理:拉米夫定是核苷類(lèi)抗病毒藥,對體外及實(shí)驗性感染動(dòng)物體內的乙型肝炎病毒(HBV)有較強的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細胞和正常細胞內代謝生成拉米夫定三磷酸鹽,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制劑,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽摻入到病毒DNA鏈中,阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細胞脫氧核苷的代謝,它對哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,對哺乳動(dòng)物細胞DNA含量幾乎無(wú)影響。拉米夫定對線(xiàn)粒體的結構、DNA含量及功能無(wú)明顯的毒性。對數乙型肝炎的血清HBV DNA檢測結果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV復制,其抑制作用持續于整治療過(guò)程。同時(shí)使血清轉氨酶降至正常,長(cháng)期應用可顯著(zhù)改善肝臟壞死炎癥性改變并減輕或阻止肝臟纖維化的進(jìn)展。

     


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